Теофиллин
Теофилли́н (от лат. Thea – чайный куст и греч. phyllon – лист) — метилксантин, Белый кристаллический порошок, малорастворимый в холодной воде. Является производным семейства ксантинов, структурно и фармакологически похож на теобромин и кофеин.
Химическая формула: C7H8N4O2
Содержится в чае, какао, кофе.
Действие на ЦНС:
Представляет собой психоактивное вещество. Оказывает среднее между кофеином и теобромином психостимулирующее действие.
В больших дозах может вызвать судороги. Высокие дозы прямо стимулируют дыхательный, сосудодвигательный центры и центр блуждающего нерва. Это ведет к усилению дыхания (учащение и углубление), повышению АД, тахикардии. Правда, в больших дозах возникает тахикардия и аритмии, то есть преобладает его периферическое действие (повышается сердечный выброс). Очень большие дозы повышают рефлекторную возбудимость спинного мозга и могут вести к клоническим судорогам. На кровеносные сосуды ксантины действуют миотропно, но это сосудорасширяющееся действие кратковременно. Т.е. их нельзя использовать для лечения заболеваний периферических сосудов.
Действие на организм:
- Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы;
- Снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек);
- Оказывает периферическое вазодилатирующее действие.
- Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
- Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр.
- Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты;
- Усиливает вентиляцию лёгких в условиях гипокалиемии.
- Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
- Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек).
- Уменьшает лёгочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения.
- Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.
- Расширяет внепечёночные желчные пути.
- Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.